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Por ser um agonista parcial em receptores colinérgicos nicotínicos, essa substância não consegue atingir a resposta agonista máxima nesses receptores, fazendo com que não possua potencial de abuso (MCCOLL, 2008). Essa propriedade faz da vareniclina um medicamento adequado para o tratamento da dependência de drogas (CRUNELLE et al, 2010).